透皮吸收促进剂对损容性皮肤病的诊疗分析

百合

摘要 ：
在皮肤病治疗上 ，透皮吸收促进剂是治疗损容性皮肤病的重要方法，临床上，透皮吸收促进剂分类众多，厘清常见促进剂
药性和工作机理对损容性皮肤病诊疗有积极意义。

关键词 ：透皮吸收促进 剂 临床 皮肤


21世纪以来 ，透皮吸收促进剂广泛应用在医药、农科、卫生、化学制剂等方面。随着现代医学发展和皮肤领域研究的深
入 ，越来越多研究视角对透皮吸收促进剂的行业应用产生浓厚的兴趣 ，主要研究方向集中在促进药物的透皮吸收。然而 ，
皮肤表层的阻隔作用加上药物自身性质 ，使得药物在经过重重阻碍到达体内后 ，难以完全发挥作用 ，产生有效治疗。下面，
我们将现今广泛使用的透皮吸收促进剂简要分析 ，了解其药性和工作原理 ，对损容性皮肤病提供有益参考。
化学类的丙二醇最大特点是可以渗进角质层，在此聚集从而提高使用药物的溶解性能，如果要起到最佳效果，最好配合
使用其他药物。国内一些专家在实验室进行的促进剂对盐酸小檗碱体外经皮渗透科研试验显示 ，透皮吸收促进剂促进渗透吸
收最优为氮酮 ，其余依次为丙二醇、氮酮和丙二醇混合物、丙二醇和油酸混合物，这说明了丙二醇在合用渗透方面的重要特
性。氮酮是上世纪末国外开发的皮肤渗透促进剂，它最大的特是无味不刺激，毒性低，是被证明过的优秀促渗剂，应用广泛。它的工作原理为：药剂与皮肤角质层发生反应，使得表层细胞开始松疏，细胞间的空间变大，让角质层由~'I-N内逐步松动、脱落，导致表层角质慢慢打薄，减少药物渗 入机体的难度。广州中医药大学学者马克以动物皮为标本，得出促透作用的序列依次是浓度为 9％、7％、5％、3％、1％的氮酮。其他学者考察吸收促进剂对黄腐酸钠软膏，分别运用氮酮、丙二醇和薄荷油，效果排序依次为氮酮、薄荷油、丙二醇。以上随机选取两种使用 ，氮酮+丙二醇的效果优。实验室给出的理由是氮酮极性较小，在水中溶解度非常低，丙二醇为极性溶剂，二者搀和使用的药性非常活跃。另一种较早应用的促渗剂是二甲基亚砜 ，它的渗透促进作用比较强 ，其主要促渗机理是和角质层脂质互相发生作用和对药物的增溶性质，它可以和水以及有机溶剂相混合 ，渗透性和运载能力很强。但是其也有缺点，如皮肤刺激性和发挥臭味 ，如果病人长时间使用，则会引起皮肤严重刺激，严重者，会发生肝损害和神经毒性。下面我们研究天然类的促进剂。试验证明，透皮吸收促进剂如果使用天然产物 ，则效果特别 明显 ，毒副作用也小，污染低 ，这些特性，让越来越多的医生和患者选用此类制剂，包括：薄荷醇、精油类、冰片。薄荷醇、薄荷油是将中药薄荷，用器皿经过蒸馏加工，从而提取出的单萜类化合物。薄荷醇的特性是具有相当好的药物渗透作用，究其作用机理，促进药物吸收是由改变皮肤角质层结构来完成的。医学院实验室采用多波长面积积分紫外分光光度法 ，通过研究薄荷醇对酮康唑的透皮促进作用 ，试验表明薄荷醇可大大提高酮康唑透皮吸收效，一周期(24小时)3个百分比的薄荷醇可以
使得酮康唑透皮吸收率提高 2倍左右。南方医科大学李小团队以双氯酚酸钠和吲哚美辛为模型药物 ，深入研究了薄荷醇
对与亲水性药物和亲脂性药物的透皮吸收的影响，试验结果发现，薄荷醇促进作用明显，尤其对亲脂性药物作用十分强
大，并且两类都可以使贮库效应的时滞大为延长。沈阳药科大学董斌学术团队选取了小鼠的皮肤作为模型，以氮酮作为参
照，对精油类促进剂的经皮透过作用进行了细致全面的研究。试验结果表明，丁香对 5一氟尿嘧啶有着特别明显的促进作用 ，
试验还同时表明，丁香挥发油、丁香油酚的促渗性比氮酮有过之而无不及。同样类型的试验还有很多 ，孔芳来和她的博士团
队实验证明，如果使用五个百分比的杜香萜烯，它的促渗作用比氮酮都强 ，并且和丙二醇相互配合 ，有着卓越的协同作用 ，
黄金的混合比例为 4：1。药理学上来讲，杜香萜烯的功能是作用角质层角蛋白，从而使得角蛋 白结构发生性变 ，微细孔道因
此形成 ，对细胞通道渗透性也会得到极大的提高，透皮吸收性也会很好。康威医疗机构穆焕然试验的指标成分是阿魏酸，进
行的是体外透皮实验 ，从而考察当归中所包含的挥发油对阿魏酸透皮吸收的各种积极和消极影响。试验结果显示 ：百分比
分别占到 1、2、3的当归挥发油都具有很好的促透作用 ，尤以2个百分比的浓度的促透作用最强 ，甚至优于同样浓度的冰片。
下面我们来看冰片，冰片这种物质几乎完全不溶于水，但是溶于醇 ，并且具有芬芳馥郁和消炎止疼之功效 ，并能直达病灶。
冰片本身就是一种非常实用的透皮吸收促进剂 ，中山大学胡康在兔子和人体皮肤的透皮试验证明，龙脑能够使得水杨酸
的吸收性大大提高，在人体的胳膊上试验，可以使得醋酸曲安奈松的生物利用度提高。安徽某 医院葛丛林大夫也对使用冰
片进行盐酸川I芎嗪透皮吸收进行了研究。结果表明，冰片可以提高盐酸川芎嗪分子的吸收作用，作用发生在角质层 ，并可以
大大增加盐酸川芎嗪的自身的贮库效应。李康博士的试验也充分表明，三个百分比的冰片对样品溶液的促渗吸收作用明
显。临床上最优配比的处方，是使用 20个百分比的乙醇溶液和三个百分比的冰片，再加上五个百分比的甘油。
现代社会生活节奏非常快，各行各业工作压力加大，工业的发展使得环境污染 日趋恶化 ，加上人民不注意生活饮食卫
生以及不规律的作息，使得痤疮、粉刺、鱼尾纹等较早较多发生的损容性皮肤病发病率呈逐年上升趋势。因此，治疗和预防
各类损容性皮肤病症，是当前国际和国内医学界的重大课题。目前的治疗办法和治疗手段，多使用天然的、低毒的、对人体
和皮肤没有刺激性 ，并且药效显著的药物。当前 ，药物经皮给药几 乎是全 国医学界领域 的一个热 点话题 ，盛极一时的美容行业也普遍应用。其弊端在于多数药物穿透皮肤的速度和效果都非常差 ，临床上看 ，治疗效果不佳。但其也有积极方面，相信随着透皮吸收给药技术的发展、渗透促透剂的lE益增多，以及 医学界对促进剂机理的更全面探究 ，损容性皮肤病临床治疗会越来越显著。

中医学者

在皮肤病治疗上 ，透皮吸收促进剂是治疗损容性皮肤病的重要方法，临床上，透皮吸收促进剂分类众多，厘清常见促进剂
药性和工作机理对损容性皮肤病诊疗有积极意义。